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杜仲雄花活性成分的提取、活性机制及质量标志物的研究进展论文

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2024-09-20 14:10:10    来源:    作者:dingchenxi

摘要:文章旨在综述杜仲雄花中的主要活性成分及其相关的药理作用机制,进而归纳出可行的质量指标,为工业生产杜仲雄花保健产品的质量评估提供参考,并明确产地和提取加工条件对相关茶饮的活性成分及功效的可能影响。

  摘要:文章旨在综述杜仲雄花中的主要活性成分及其相关的药理作用机制,进而归纳出可行的质量指标,为工业生产杜仲雄花保健产品的质量评估提供参考,并明确产地和提取加工条件对相关茶饮的活性成分及功效的可能影响。希望该论述能够为杜仲雄花保健食品的研发、工业化生产与创新等提供理论基础和新的思路。

  关键词:杜仲雄花;提取工艺;活性成分;药理活性

  杜仲(Eucommia ulmoides Oilv.)是我国特有的药食同源植物,分布于陕西、河南、浙江、广西、湖南、贵州、四川和湖北等地[1]。据2022版《中国药典》记载,杜仲味甘性温,归肝、肾经,有润肝燥、补肝虚、补肾、强筋骨和安胎功效,具有特殊的保健功效与药理作用[2]。其中,杜仲雄花已被《国家卫生和计划生育委员会公告(2014年第6号)》批准为新食品原料,其主要活性成分的种类与被用作中药材料的杜仲皮相近,且黄酮苷类成分的含量较高[3]。研究表明,杜仲雄花提取物具有保护肝脏、降血压、抗炎症、抗氧化、抑菌以及镇静催眠等功效[4],具有作为高保健性功能饮料产品成分的应用价值。然而,杜仲雄花在传统的杜仲行业中仅被用于授粉,花期后缺乏有效利用,导致花粉资源被浪费[5]。因此,其工业化应用亟待扩展。

  本文对杜仲雄花中的主要活性成分的提取及其功能等展开综述,旨在明确活性成分与活性功能间的关系,并基于高可信度的药物分子机理来建立质量标志物,希望能够为杜仲雄花产品的研发与创新、工业化过程中产品的质量管理提供参考。

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  1杜仲雄花活性成分的提取

  1.1黄酮类化合物

  黄酮类化合物是杜仲雄花中含量较高的活性成分[6]。杜仲雄花中黄酮的最佳提取工艺如下:乙醇体积分数60%,料液比为1∶30(g/mL),提取温度60℃,250 W条件下超声20 min得到杜仲雄花黄酮粗提物[7]。在常用的大孔树脂富集法的基础上,联合聚酰胺共同富集杜仲雄花中的黄酮化合物。最佳的工艺条件为:乙醇粗提物经过减压浓缩成浸膏后,按照1∶3的比例添加聚酰胺,以1∶10的比例添加大孔树脂吸附,联合吸附15 h后用60%的乙醇洗脱,洗脱液体积6 BV。该条件下富集到的总黄酮收率为86.76%,黄酮的纯度为55.27%[10]。

  1.2环烯醚萜类化合物

  杜仲雄花中含有多种萜类化合物,且大部分为环烯醚萜类化合物,具有显著的降压作用和抗肿瘤活性[9]。环烯醚萜是单萜类化合物,具备很好的药理功效[10],并且在杜仲雄花中的含量较高[11]。曹慧等[12]将杜仲雄花正丁醇提取物完全溶于甲醇溶液中,加入硅胶,在60℃水浴搅拌加热后收集硅胶,并利用不同比例的氯仿-甲醇萃取液进行洗脱,得到京尼平苷与京尼平苷酸的成品。

  1.3苯丙素类化合物

  当前关于杜仲雄花中绿原酸提取的研究最为广泛。绿原酸具有抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、降血压、降血糖等作用[13]。杜仲雄花中的绿原酸提取工艺如下:将60.55%的乙醇按照1∶30(g/mL)的料液比,在303.77 W的功率下超声1.9 h后得到乙醇粗提物,乙醇提物经石油醚处理去除其中的叶绿素和脂质后,利用大孔吸附树脂静态吸附-脱附法可得绿原酸[14]。

  2杜仲雄花的活性作用机理

  2.1抗炎症机理

  充分的炎症反应有利于对抗损伤、改善感染、促进伤口愈合,但长期或过度的炎症会造成永久性的组织损伤。近年来,植物提取物等天然衍生抗炎药物的开发受到了广泛关注,天然产物药物的研究已成为医学研究热点和创新热点[15]。杜仲雄花中的活性物质有助于预防和改善炎症、类风湿性关节炎及气道变应性炎症。

  2.2抗氧化、抗衰老作用机理

  杜仲雄花中含有丰富的黄酮和多酚天然抗氧化成分。现有研究采用了ABTS+、DPPH自由基清除能力、金属络合能力(Fe2+和Cu2+)、还原能力(Fe3+和Cu2+)等不同的抗氧化能力检测方法[16]。其检测结果表明,杜仲雄花具有显著的体外抗氧化活性。值得注意的是,乙酸乙酯相中萃取的杜仲雄花还表现出了较高的还原力和抗脂质过氧化活性。由此可见,杜仲雄花的抗氧化活性以酚类化学物质为主导,通过减少体内随着年龄增长所产生的自由基加速脂质过氧化,从而表现出抗氧化、抗衰老等作用。

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  2.3降血压作用机理

  通过建立高血压小鼠模型,研究验证了杜仲雄花具有降低高钠饮食导致的小鼠血压升高的功效[17]。结果表明,与模型组相比,杜仲雄花给药高剂量组大鼠的血压明显偏低。酶联免疫吸附试验(ELISA)结果显示,ACE2抑制剂DX600可逆转杜仲雄花水提物诱导的SHR大鼠AngⅡ血管紧张素Ⅱ下调和Ang-(1-7)上调,从而使血压降低。同时,加入Ang-(1-7)的Mas受体拮抗剂A-779可以抑制杜仲雄花水提物在SHR大鼠中的降压作用。因此,在自发性高血压大鼠中,杜仲雄花通过激活ACE2-Ang-(1-7)Mas信号通路显示出了抗高血压作用。

  2.4镇痛催眠及保护肝脏作用机制

  杜仲雄花还具有其他多种作用,如镇痛、改善睡眠、保护肝脏等[18]。此外,杜仲雄花具有解酒护肝功效。其保护机制可能是杜仲雄花茶降低了血清中谷草转氨酶和谷丙转氨酶水平,提高了肝脏中超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的活性,降低了肝脏组织中的丙二醛水平,从而表现出给药组小鼠肝组织损伤情况大幅好转的状况。

  3质量指标研究现状

  杜仲雄花作为一种药食同源的植物材料,常用的质量控制方法包括高效液相色谱法、超液相色谱-质谱联用法等检测手段结合含量测定、化学计量和指纹图谱等定量定性的方法。张智等[19]采用高效液相色谱对4个不同地方种植的杜仲雄花进行鉴定,并通过建立不同产地的指纹图谱,识别出槲皮素、芦丁、京尼平苷、京尼平苷酸、绿原酸、桃叶珊瑚苷6种化合物,同时发现降水量与环境的湿度对槲皮素和桃叶珊瑚苷的合成过程具有显著的影响。增大降水和湿度有助于促进桃叶珊瑚苷的生成,但会抑制槲皮素的生成。该研究揭示了环境因子在调控植物次生代谢中的重要作用,并为杜仲雄花质量控制提供了理论依据。这些研究成果为杜仲雄花茶原材料的区域选择提供了科学的依据,对于消费者选择和品鉴杜仲雄花茶具有重要的参考价值。

  4结语

  综上所述,杜仲雄花中的主要活性成分是黄酮类、环烯醚萜类、苯丙素类物质。丰富的活性化合物使杜仲雄花具备了多种活性功能,包括降血压、抗氧化、降血糖、抗炎症、保护肝脏等。为了更好地提取杜仲雄花中的有效活性成分,越来越多的学者和专家尝试采用不同的提取溶剂、提取方法,以及提取材料对杜仲雄花进行提取,且其所得的提取液具有很好的活性功能。对于不同产地的杜仲雄花而言,可以将总黄酮含量、桃叶珊瑚苷、京尼平苷、绿原酸作为衡量工业生产原料的质量指标,并以此建立杜仲雄花工业生产材料评价系统。本文为全面推进药食同源材料资源的产业化生产以及带动杜仲雄花相关产品的全面开发奠定了理论基础。

  参考文献

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